鈣敏感受體對(duì)于維持健康的鈣水平至關(guān)重要，但 CaSR 也因其副業(yè)而聞名。該受體因其檢測(cè)其他離子和蛋白質(zhì)的能力及其在乳腺癌、心臟病、糖尿病和其他疾病中的作用而日益得到認(rèn)可，使其成為多種疾病的重要藥物靶點(diǎn)。
但為了創(chuàng)造 CaSR 靶向藥物，設(shè)計(jì)者必須首先了解受體如何實(shí)現(xiàn)多任務(wù)，以便治療不會(huì)損害重要的 CaSR 功能。
那么 CaSR 是如何做到這一切的呢?
CaSR 的多任務(wù)處理和觸發(fā)不同細(xì)胞功能的能力部分源于其與細(xì)胞內(nèi)部多種 G 蛋白的密切相互作用。 CaSR 可以與所有四種不同的 G 蛋白偶聯(lián)，具體取決于細(xì)胞類(lèi)型。例如，在甲狀旁腺細(xì)胞中，CaSR 通過(guò) Gq/11 和 Gi/o 發(fā)出信號(hào)，而在乳腺腫瘤中，它通過(guò) Gs 發(fā)出信號(hào)。
在哥倫比亞大學(xué)同事 Qing Fan 和 Jonathan Javitch 以及悉尼大學(xué) Arthur Conigrave 進(jìn)行的一項(xiàng)新合作研究中，研究小組使用冷凍電鏡來(lái)可視化 CaSR 與不同 G 蛋白的耦合。這項(xiàng)名為“鈣敏感受體的混雜 G 蛋白激活”的研究于4 月 17 日發(fā)表在《自然》雜志上。
分子藥理學(xué)和治療學(xué)教授 Fan Qing Fan 博士在過(guò)去十年中一直使用 X 射線晶體學(xué)和冷凍電鏡揭示 CaSR 的秘密，以揭示 CaSR 的形狀并深入了解受體的工作方式。精神病學(xué)實(shí)驗(yàn)治療學(xué)教授、細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)專(zhuān)家 Jonathan Javitch 醫(yī)學(xué)博士、哲學(xué)博士為細(xì)胞 CaSR 功能的分析提供了關(guān)鍵支持。悉尼大學(xué)教授兼內(nèi)分泌學(xué)家 Arthur Conigrave 醫(yī)學(xué)博士、哲學(xué)博士自 2016 年首次研究以來(lái)一直與 Fan 合作研究 CaSR。
鈣敏感受體對(duì)于維持健康的鈣水平至關(guān)重要，但 CaSR 也因其副業(yè)而聞名。該受體因其檢測(cè)其他離子和蛋白質(zhì)的能力及其在乳腺癌、心臟病、糖尿病和其他疾病中的作用而日益得到認(rèn)可，使其成為多種疾病的重要藥物靶點(diǎn)。
但為了創(chuàng)造 CaSR 靶向藥物，設(shè)計(jì)者必須首先了解受體如何實(shí)現(xiàn)多任務(wù)，以便治療不會(huì)損害重要的 CaSR 功能。
那么 CaSR 是如何做到這一切的呢?
CaSR 的多任務(wù)處理和觸發(fā)不同細(xì)胞功能的能力部分源于其與細(xì)胞內(nèi)部多種 G 蛋白的密切相互作用。 CaSR 可以與所有四種不同的 G 蛋白偶聯(lián)，具體取決于細(xì)胞類(lèi)型。例如，在甲狀旁腺細(xì)胞中，CaSR 通過(guò) Gq/11 和 Gi/o 發(fā)出信號(hào)，而在乳腺腫瘤中，它通過(guò) Gs 發(fā)出信號(hào)。
在哥倫比亞大學(xué)同事 Qing Fan 和 Jonathan Javitch 以及悉尼大學(xué) Arthur Conigrave 進(jìn)行的一項(xiàng)新合作研究中，研究小組使用冷凍電鏡來(lái)可視化 CaSR 與不同 G 蛋白的耦合。這項(xiàng)名為“鈣敏感受體的混雜 G 蛋白激活”的研究于4 月 17 日發(fā)表在《自然》雜志上。
分子藥理學(xué)和治療學(xué)教授 Fan Qing Fan 博士在過(guò)去十年中一直使用 X 射線晶體學(xué)和冷凍電鏡揭示 CaSR 的秘密，以揭示 CaSR 的形狀并深入了解受體的工作方式。精神病學(xué)實(shí)驗(yàn)治療學(xué)教授、細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)專(zhuān)家 Jonathan Javitch 醫(yī)學(xué)博士、哲學(xué)博士為細(xì)胞 CaSR 功能的分析提供了關(guān)鍵支持。悉尼大學(xué)教授兼內(nèi)分泌學(xué)家 Arthur Conigrave 醫(yī)學(xué)博士、哲學(xué)博士自 2016 年首次研究以來(lái)一直與 Fan 合作研究 CaSR。
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