希伯來大學(xué) Meital Reches 教授與博士 Daniel Boas 先生領(lǐng)導(dǎo)的一項(xiàng)新研究她的小組和合作者團(tuán)隊(duì)中的學(xué)生開創(chuàng)了一種以可切換肽穩(wěn)定乳液為中心的新藥物輸送系統(tǒng)。
這項(xiàng)創(chuàng)新有望通過允許在單一載體內(nèi)同時(shí)運(yùn)輸水溶性和水不溶性化合物來改變藥物輸送,從而克服傳統(tǒng)方法的先前限制。研究結(jié)果發(fā)表在《化學(xué)》雜志上。
傳統(tǒng)上,乳劑一直是藥物輸送的可靠載體,但由于無法將兩種類型的藥物封裝在同一載體中,其功效受到阻礙。 Reches 教授的團(tuán)隊(duì)通過設(shè)計(jì)一種僅由四個(gè)氨基酸組成的短肽來應(yīng)對(duì)這一挑戰(zhàn),該短肽能夠穩(wěn)定乳液并容納親水性和疏水性化合物。
這項(xiàng)創(chuàng)新的核心在于肽在結(jié)合特定金屬離子時(shí)改變其形狀的卓越能力,從親水性轉(zhuǎn)變?yōu)閮捎H性。這種分子變態(tài)不僅可以穩(wěn)定含有水不溶性藥物的乳劑,還可以促進(jìn)附著在肽上的水溶性金屬離子的輸送。
簡(jiǎn)單來說,肽與某些金屬離子結(jié)合時(shí)可以調(diào)整其形式,使其能夠粘附在水和脂肪上,從而保持藥物混合物的穩(wěn)定性。此外,它還可以運(yùn)輸溶解在水中的金屬離子。
為了了解這些乳液的工作原理,研究人員利用了光譜學(xué)、核磁共振和分子動(dòng)力學(xué)等復(fù)雜技術(shù)。他們的研究表明,這些乳劑的穩(wěn)定性源于組氨酸和金屬之間的鍵,這種鍵在低pH條件下(例如在腫瘤細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)的條件)可以可逆,從而在需要的地方精確地釋放藥物。
涉及紫杉醇乳液的早期試驗(yàn)已經(jīng)取得了令人鼓舞的結(jié)果,證明了對(duì)癌細(xì)胞的顯著功效。此外,這種多功能系統(tǒng)不僅提供藥物輸送,還可以定制各種功能,為新的應(yīng)用和益處開辟途徑。
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