抗腫瘤藥物分類口訣（抗腫瘤藥物分類）

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傳統(tǒng)的分類是根據抗腫瘤藥物的來源及其作用機制，分為烷化劑類、抗代謝類、抗腫瘤抗生素類、植物類、雜類藥物和激素平衡類藥物類。根據抗腫瘤藥物對細胞增殖周期中DNA合成前期(G1期)、DNA合成后期(S期)、DNA合成后期(G2期)和有絲分裂期(M期)的作用靶點不同，可分為細胞周期特異性藥物和細胞周期非特異性藥物。

1.細胞周期特異性藥物：其作用特征僅限于細胞增殖周期的某一階段，在一定時間內發(fā)揮其殺傷作用。當緩慢或連續(xù)使用時，靜脈注射、肌肉注射和口服會發(fā)揮更大的作用。包括抗代謝藥和植物藥，如作用于G1期的門冬酰胺酶。作用于S期的藥物，如氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等。作用于G2期的藥物如平陽霉素和亞硝脲。作用于M期的藥物，如長春堿、紫杉、喜樹堿等。

2.細胞周期的非特異性藥物：不經選擇直接作用于細胞增殖周期的各個階段，作用強烈，能迅速殺死腫瘤細胞。其劑量與療效呈正相關，靜脈注射一次為宜。這些藥物包括烷化劑、鉑類和抗腫瘤抗生素，如氮芥、環(huán)磷酰胺、美法侖、順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、阿霉素、放線菌素D、氮芥等。

隨著抗腫瘤藥物研究的深入，人們對藥物在分子水平上的作用機制有了進一步的認識。目前，臨床藥物分類如下：

1.細胞毒性藥物

1.作用于DNA化學結構的藥物：

(1)烷化劑：如氮芥(HN2)、環(huán)磷酰胺(CTX)等。它能使細胞內的親核基團發(fā)生烷基化反應，并導致DNA復制中核堿基的錯誤配對，造成密碼解讀的混亂。同時，雙功能烷化劑常與DNA每條雙鏈上的鳥嘌呤結合形成交聯(lián)，阻礙DNA復制，也使染色體斷裂。DNA結構和功能的破壞會導致細胞分裂、增殖停止或死亡。然而，少數受損細胞的DNA在修復后存活下來，從而產生耐藥性。

(2)鉑類化合物：如順鉑(DDP)和奧沙利鉑(OXA)。它可以和DNA結合，然后破壞它的結構和功能。

(3)蒽環(huán)類：如阿霉素(ADM)和吡柔比星(THP)。它可以嵌入DNA堿基對之間，干擾轉錄過程并阻止mRNA的形成。

(4)損傷DNA的抗生素：如絲裂霉素(MMC)和博來霉素(BLM)。它能斷裂DNA的單鏈，阻止DNA的合成。

2.作用于核酸轉錄的抗生素：如放線菌素D(ACD)、阿昔洛韋(ACLA)等。微生物產生的非特異性抗腫瘤藥物可以殺死細胞周期的所有階段。

3.影響核酸生物合成的抗代謝藥物：是細胞周期特異性藥物，在不同環(huán)節(jié)阻止DNA合成，抑制細胞分裂增殖。根據其干擾的生化過程，它可以分為：

(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：如甲氨蝶呤(MTX)。

(2)胸苷酸合成酶抑制劑：如氟尿嘧啶(5-FU)。

(3)核苷酸還原酶抑制劑，例如羥基脲(HU)。

(4)DNA聚合酶抑制劑：如阿糖胞苷(Ara-C)。

(5)嘌呤核苷酸互變異構抑制劑：如巰基嘌呤(6-MP)。

4.影響蛋白質合成并干擾有絲分裂的植物藥物：

長春新堿(VCR)、紫杉醇(TAX)等。影響微管蛋白裝配，干擾有絲分裂中紡錘體的形成，使細胞在中期停止增殖。

(2)高三尖杉酯堿：干擾核糖體的功能，阻止蛋白質的合成。

(3)門冬酰胺酶：可降解血液中的門冬酰胺酶，使細胞缺乏這種氨基酸，影響氨基酸的供應，阻止蛋白質的合成。

5.拓撲異構酶抑制劑：包括伊立替康(CPT-11)等拓撲異構酶I抑制劑和依托泊苷(VP-16)等拓撲異構酶II抑制劑。能直接抑制拓撲異構酶，阻止DNA復制和RNA合成。

6.其他細胞毒藥物：如維甲酸、硼替佐米等。

2.影響內分泌平衡的藥物

起源于激素依賴組織的腫瘤，如乳腺癌、前列腺癌、子宮內膜癌和甲狀腺癌，仍部分保留其激素依賴性和受體。這些腫瘤可以通過激素治療或切除內分泌腺來減少。臨床內分泌治療可以通過垂體的反饋，直接或間接地改變激素平衡和腫瘤發(fā)生發(fā)展的內環(huán)境，從而達到抑制腫瘤的效果。雌激素、孕酮及其拮抗劑等內分泌藥物。乳腺癌臨床常用的他莫昔芬是一種雌激素調節(jié)劑，通過競爭腫瘤細胞表面的受體，干擾雌激素對乳腺癌的刺激作用。皮質類固醇可通過影響脂肪酸代謝降解淋巴細胞，從而治療急性淋巴細胞白血病和惡性淋巴瘤。

1.性激素類藥物：包括甲基睪丸酮等雄激素類藥物；雌激素如己烯雌酚等。

2.性激素調節(jié)劑：包括抗雌激素藥物，如他莫昔芬(TAM)和托瑞米芬；抗雄激素藥物，如氟他胺、比卡魯胺等。

3.芳香酶抑制劑：如來曲唑和依西美坦。

4.孕酮類藥物：如醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮。

5.促性腺激素釋放激素類藥物：如戈舍瑞林、曲普瑞林。

6.腎上腺皮質激素類藥物：如潑尼松、地塞米松。

7.其他激素類藥物：如甲狀腺素等。

3.生物反應調節(jié)器

它是一種具有廣泛生物活性和抗腫瘤活性的生物抗腫瘤藥物。這些藥物可以增強和調節(jié)機體的免疫功能，其作用機制是通過增強機體免疫力來發(fā)揮抗腫瘤作用。

1.細胞免疫增強劑：如白介素-2、胸腺素等。

2.巨噬細胞增強劑：如干擾素、腺病毒P53等。

4.分子靶向藥物

在分子靶向治療藥物中，一類是利用基因工程技術生產的單克隆抗體。它可以通過對受體的高選擇性、親和性和抗體依賴性的細胞毒性，殺死腫瘤細胞或抑制腫瘤細胞的增殖。另一類是作用于轉導通路的藥物。阻斷或抑制細胞內信號轉導途徑的小分子化合物。

1.單克隆抗體藥物：如曲妥珠單抗、利妥昔單抗、西妥昔單抗、貝伐單抗。

2.作用于轉導的抑制劑：如吉非替尼、索拉非尼、厄洛替尼、拉帕替尼等。

5.中藥制劑

人參膠囊、復方斑蝥膠囊、復方苦參注射液、亞砷酸、齊針扶正顆粒等。

6.輔助治療藥物

1.升血脂藥物：如重組人粒細胞集落刺激因子、促紅細胞生成素、白細胞介素D11等。

2.鎮(zhèn)痛藥：如吲哚美辛、曲馬多、嗎啡等。

3.止吐藥：如多潘立酮、格拉司瓊、托烷司瓊等。

4.抑制骨破壞的藥物：如帕米膦酸二鈉、唑來膦酸等。

本文到此結束，希望對你有所幫助。

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