萊斯特大學(xué)的一個團(tuán)隊首次發(fā)表了與多種癌癥相關(guān)的蛋白質(zhì)的詳細(xì)描述。
分子和細(xì)胞生物學(xué)系的實(shí)驗室研究現(xiàn)在為科學(xué)家開發(fā)針對這種蛋白質(zhì)的藥物提供了機(jī)會。
萊斯特大學(xué)領(lǐng)導(dǎo)這項工作的 Cyril Dominguez 博士說：“我的研究領(lǐng)域是結(jié)構(gòu)生物學(xué)。我們研究的蛋白質(zhì) Sam68 和 T-STAR 非常相似，Sam68 的過度表達(dá)已被證明與許多疾病的不良預(yù)后相關(guān)。癌癥的類型。
“我們的結(jié)果提供了 Sam68 如何與其 RNA 靶標(biāo)特異性結(jié)合的原子分辨率詳細(xì)信息。此外，我們表明 Sam68 形成了一種以前從未描述過的同二聚體，并且對其在 RNA 剪接中的功能至關(guān)重要。
“這很重要，因為這項基礎(chǔ)研究為基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計方法奠定了基礎(chǔ)。如果我們能夠識別或設(shè)計在二聚化界面特異性結(jié)合的藥物，我們將能夠阻止這些蛋白質(zhì)在細(xì)胞中的功能，這可能對新型癌癥治療具有影響。
“現(xiàn)在我們已經(jīng)有了 Sam68 和 T-STAR 的高分辨率結(jié)構(gòu)以及高通量結(jié)合測定，我們正在討論與一個主要的藥物發(fā)現(xiàn)聯(lián)盟合作，篩選一個非常大的化合物庫來抑制 Sam68 的功能”。
多明格斯博士的研究成果發(fā)表在《自然通訊》雜志上。他說：“得益于 MRC 職業(yè)發(fā)展獎，我在 2010 年建立了自己的研究實(shí)驗室，并與其他成熟的實(shí)驗室競爭。因此，這篇文章是我們過去五年辛勤工作的奉獻(xiàn)。”
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