為了尋找治療致命疾病的新藥，科學(xué)家們同時(shí)高速研究數(shù)百萬(wàn)個(gè)分子。在這些“高通量”篩選中，通常將酶作為靶標(biāo)進(jìn)行研究。
英國(guó)巴斯大學(xué)的新研究表明，用于這些篩選的實(shí)驗(yàn)室程序(或化驗(yàn))的質(zhì)量(以“Z”值衡量)對(duì)識(shí)別有效新分子的能力的影響比以前大得多之前以為。Z' 因子(永遠(yuǎn)不會(huì)大于 1.0)是研究人員查看所需信號(hào)能力的統(tǒng)計(jì)量度。它用于判斷特定測(cè)定中的響應(yīng)是否大到足以值得進(jìn)一步關(guān)注。
作為這項(xiàng)新研究的結(jié)果，世界各地的制藥公司和其他實(shí)驗(yàn)室將面臨改進(jìn)其研究新候選藥物的技術(shù)的壓力。
近年來(lái)，涉及酶的研究呈爆炸式增長(zhǎng)。這些研究旨在確定可以開(kāi)發(fā)成治療癌癥、傳染病和神經(jīng)退行性疾病等疾病的新藥的分子。
“有很多疾病沒(méi)有治療方法，或者治療方法不是很好，”領(lǐng)導(dǎo)該大學(xué)藥學(xué)和藥理學(xué)系研究的 Matthew Lloyd 博士說(shuō)。“這解釋了為什么使用高通量篩選開(kāi)發(fā)新療法的動(dòng)力如此之大。”
在本月發(fā)表在《藥物化學(xué)雜志》上的一篇論文中，Lloyd 博士確定了 75 個(gè)“命中”分子的例子，這些分子進(jìn)入了早期藥物發(fā)現(xiàn)的下一階段。這是第一次涉及酶的高通量篩選受到如此集中的審查和分析。Lloyd 博士檢查了 2002 年至 2020 年間發(fā)表的科學(xué)論文，發(fā)現(xiàn)命中頻率與測(cè)定質(zhì)量密切相關(guān)，這是通過(guò) Z' 因子衡量的。
Lloyd 博士發(fā)現(xiàn)，0.65 的 Z' 因子的平均命中率為 0.22%，而 0.8 的 Z' 因子的平均命中率為 0.83%，清楚地證明了優(yōu)化檢測(cè)的重要性。
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