一、作用機(jī)制
二甲雙胍作用機(jī)制復(fù)雜,可分為四個(gè)方面:1.作用于肝臟,抑制糖異生,降低餐后血糖;2.作用于外周組織,增加周圍組織對葡萄糖的攝取和利用;3. 作用于腸道,抑制腸壁攝入葡萄糖,提高GLP-1水平;4.改善肌肉、脂肪、肝臟的能量代謝??梢哉f,二甲雙胍通過多種途徑達(dá)到全方位降低血糖的效果,它主要降低的是空腹血糖,對餐后血糖也有一定幫助。
阿卡波糖作用機(jī)制單一,通過抑制小腸壁細(xì)胞和寡糖競爭,與α-葡萄糖苷酶可逆性地結(jié)合,抑制酶的活性,從而延緩碳水化合物的降解,降低腸道對葡萄糖的吸收速度,達(dá)到降低餐后血糖的目的,特別適合飲食結(jié)構(gòu)以碳水化合物為主的亞洲人。
二、副作用
總體來說,這兩種藥物的安全性都是比較高的,但是藥三分毒,它們多多少少也有一些副作用。
長期吃二甲雙胍的副作用主要體現(xiàn)在五個(gè)方面,即消瘦、胃腸道不良反應(yīng)(惡心、嘔吐、腹瀉、腹脹、腹痛等)、維生素B12缺乏、乳酸性酸中毒、認(rèn)知障礙,其中胃腸道不良反應(yīng)最為常見,占比30%,乳酸性酸中毒和認(rèn)知障礙比較少見。
阿卡波糖常見的副作用是胃腸道不良反應(yīng),如腹脹、腹瀉、嘔吐等,部分患者可以腸道多氣,這是由其作用機(jī)制導(dǎo)致的。較為少見的副作用包括皮膚過敏(紅斑、皮疹和蕁麻疹),少見且嚴(yán)重的副作用包括肝損傷、腸道梗阻和淋巴細(xì)胞性大腸炎。
三、適應(yīng)證及禁忌證
以下所述的二甲雙胍適應(yīng)證及禁忌證、阿卡波糖適應(yīng)證及禁忌證參考《國家醫(yī)保藥品手冊》(2017版)和《新編藥物學(xué)》(第17版)。
二甲雙胍首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的二型糖尿病,特別是肥胖的二型糖尿病患者;也可與磺酰脲類降糖藥聯(lián)用,用來治療磺酰脲類降糖藥治療效果差的糖尿病患者;與胰島素合用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。
可以說,二甲雙胍的應(yīng)用比較廣泛,但是它也存在用藥禁忌,如肝腎功能不全者慎用;發(fā)熱、昏迷、感染等應(yīng)激狀態(tài),外科手術(shù)和使用含碘造影劑做檢查時(shí),暫停服用;不推薦孕婦用藥,哺乳期慎用;葉酸缺乏未糾正者禁用;酗酒者禁用;不推薦10歲以下兒童使用等。
阿卡波糖可用于胰島素依賴型或非胰島素依賴型的糖尿病,亦可與其他口服降血糖藥或胰島素聯(lián)合應(yīng)用。禁用于以下人群:對本品過敏者;炎性腸病,特別是伴有潰瘍和胃腸道梗阻、腹部手術(shù)史的患者;肌酐清除率低于25ml/min者;18歲以下患者;妊娠期婦女及哺乳期婦女;嚴(yán)重肝功能損傷者等等。
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