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1、建議:本品可用于治療如下的敏感菌株引起的感染: 下呼吸道感染:由產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的嗜血桿菌或摩拉克菌引起。
2、如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染;2、耳鼻喉感染:由產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的嗜血桿菌或摩拉克菌引起。
3、如鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎、咽炎;3、 皮膚和軟組織感染:由產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌、大腸桿菌或克雷伯桿菌引起。
4、如癤、膿腫、蜂窩組織炎、傷口感染、腹內(nèi)膿毒癥;4、泌尿生殖系統(tǒng)感染:由大腸桿菌、克雷伯桿菌或腸桿菌引起。
5、膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、盆腔炎、淋球菌性尿路感染及軟性下疳等。
6、5、其他感染:骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染。
7、 由氨芐青霉素敏感菌引起的感染也可用本品治療,其原因是本品含有阿莫西林成份。
8、因此對(duì)氨芐青霉素敏感的微生物和產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的微生物引發(fā)的混合感染對(duì)本品敏感,不需要再另用其他的抗生素。
9、因?yàn)榘⒛髁衷隗w外肺炎鏈球菌比氨芐青霉素和青霉素更有效,因此對(duì)氨芐青霉素或青霉素中度敏感的絕大多數(shù)的肺炎鏈球菌對(duì)阿莫西林和本品是完全敏感的。
10、為檢測(cè)致病菌及其對(duì)本品的敏感性,治療前應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌學(xué)試驗(yàn)。
11、當(dāng)感染可能涉及上述的產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的微生物,在細(xì)菌學(xué)和敏感試驗(yàn)得到結(jié)果前須開始治療。
12、一旦知道結(jié)果,如需要,應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案。
13、1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥、丙磺舒可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,而且維持較久,血清半衰期延長(zhǎng),毒性也可能增加。
14、2.本品與別嘌醇合用時(shí),皮疹發(fā)生率顯著增高,故應(yīng)避免合用。
15、3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
16、4.本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí),遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)高。
17、5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán),因此,可降低口服避孕藥的效果。
18、6.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺類藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時(shí)。
19、7.本品可加強(qiáng)華法林的作用。
20、8.氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時(shí)一般可增強(qiáng)本品對(duì)糞腸球菌的體外殺菌作用。
21、9.由于本品在胃腸道的吸收不受食物影響,故可在空腹或餐后服用,并可與牛奶等食物同服;與食物同服可減少胃腸道反應(yīng)。
22、8 藥物過(guò)量 用藥過(guò)量后對(duì)多數(shù)病人不會(huì)引起不良癥狀或主要引發(fā)胃腸道不適如胃痛、腹痛、嘔吐、腹瀉。
23、對(duì)少數(shù)病人會(huì)引發(fā)皮疹、亢奮或嗜睡癥狀。
24、若服藥過(guò)量應(yīng)立即停服本品,并根據(jù)癥狀需要采取支持或?qū)ΠY治療。
25、如果是短時(shí)間內(nèi)服藥過(guò)量且病人無(wú)禁忌,應(yīng)采取催吐或洗胃的方法。
26、9 藥理毒理 本品是由阿莫西林與克拉維酸鉀以4:1配比組成的復(fù)方制劑,其中阿莫西林為半合成的廣譜青霉素類抗生素,主要作用在細(xì)菌的繁殖階段,通過(guò)抑制其細(xì)胞壁粘多肽的生物合成而起作用。
27、對(duì)許多革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均有效。
28、克拉維酸鉀具有與青霉素類似的β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu),本身只有微弱抗菌活性,但能通過(guò)阻斷β-內(nèi)酰胺酶的活性部位,使許多細(xì)菌所產(chǎn)生酶失活,尤其對(duì)臨床重要的、通過(guò)質(zhì)粒介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶(這些酶通常與青霉素和頭孢菌素的抗藥性改變有關(guān))作用更好。
29、兩者合用,可使阿莫西林免遭β-內(nèi)酰胺酶的水解破壞,從而對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的耐藥菌仍然有效,擴(kuò)大了阿莫西林的抗菌譜。
30、體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果表明,本復(fù)方對(duì)以下多數(shù)微生物有效;革蘭陽(yáng)性需氧微生物:金黃色葡萄球菌(產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)但對(duì)甲氧西林/苯唑西林有抗藥性的葡萄球菌對(duì)本品同樣具有抗藥性。
31、 革蘭陰性需氧微生物:大腸桿菌(產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)流感嗜血桿菌(產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)克雷伯菌屬(所有已知的菌株均為產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)卡他莫拉克氏菌(產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)但對(duì)產(chǎn)染色體介導(dǎo)Ⅰ型酶的腸桿菌科細(xì)菌和假單胞菌屬無(wú)作用。
32、以下多數(shù)微生物已有體外研究結(jié)果,但是其臨床意義尚不清楚:大部分肺炎鏈球菌、奈瑟氏淋球菌、大多數(shù)葡萄球菌和厭氧菌(如脆弱擬桿菌)等。
33、這些菌對(duì)阿莫西林敏感,但是本復(fù)方對(duì)這些菌的臨床療效尚無(wú)充分和嚴(yán)格對(duì)照的研究結(jié)果。
34、 毒理研究: 無(wú)本比例下具體毒理研究資料。
35、以下是國(guó)外資料中與阿莫西林克拉維酸鉀復(fù)方有關(guān)的毒理研究介紹。
36、 遺傳毒性:阿莫西林克拉維酸鉀復(fù)方進(jìn)行的Ames試驗(yàn)、酵母菌基因回復(fù)突變?cè)囼?yàn)和人淋巴細(xì)胞的遺傳試驗(yàn)結(jié)果均未發(fā)生致突變作用;小鼠微核試驗(yàn)和小鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性;小鼠體外淋巴瘤細(xì)胞的試驗(yàn)結(jié)果為弱陽(yáng)性,但該結(jié)果發(fā)生在藥物濃度很高并產(chǎn)生細(xì)胞毒性的情況時(shí)。
37、 生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予阿莫西林/克拉維酸鉀2:1復(fù)方,劑量達(dá)1200mg/kg/日(按體表面積計(jì)算,約為人最大用藥劑量1480 mg/kg/日的5.7倍)時(shí),未見對(duì)生育力和生殖功能有影響。
38、妊娠小鼠和大鼠經(jīng)口分別給予復(fù)方劑量均達(dá)1200mg/kg/日,分別相當(dāng)于7200mg/m2/日和4080 mg/m2/日(按體表面積計(jì)算,約為人最大用藥劑量的4.9和2.8倍)時(shí),未見對(duì)胎兒的損害。
39、但尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分和嚴(yán)格對(duì)照的臨床試驗(yàn)。
40、由于動(dòng)物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測(cè)人的情況,因此,只有在確實(shí)必要時(shí),孕婦才能使用本品。
41、在分娩過(guò)程中口服氨芐西林類抗生素,其吸收量很少。
42、豚鼠的研究表明,靜脈注射氨芐西林,可輕度降低子宮的緊張度和收縮的頻率、以及收縮的幅度和持續(xù)時(shí)間,但是,尚不知本品在分娩過(guò)程中使用是否對(duì)分娩和胎兒有影響。
43、氨芐西林類抗生素可在乳汁中分泌,因此哺乳期的婦女在使用本品時(shí)應(yīng)注意。
44、 致癌性:尚無(wú)有關(guān)本復(fù)方動(dòng)物長(zhǎng)期使用的致癌性研究資料。
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