導讀 一種新的高通量篩選試驗旨在鑒定雄激素受體的抑制劑，該受體在前列腺癌的進展中起關鍵作用。如同行評審期刊ASSAY 和藥物開發(fā)技術中所述，
一種新的高通量篩選試驗旨在鑒定雄激素受體的抑制劑，該受體在前列腺癌的進展中起關鍵作用。如同行評審期刊ASSAY 和藥物開發(fā)技術中所述，該測定可用于鑒定治療耐藥性前列腺癌的新藥。
大約 75% 的去勢抵抗性前列腺癌患者表達缺乏配體結(jié)合結(jié)構域的雄激素受體變異體。這些形式的疾病逃避了目前可用的所有形式的雄激素受體靶向治療。雄激素受體的氨基末端結(jié)構域 (NTD) 已被證明對受體的功能至關重要。來自阿伯丁大學的 Iain McEwan 和合著者開發(fā)了一種基于細胞的高通量檢測方法，用于篩選和鑒定雄激素受體 NTD 的抑制劑。
研究人員表示：“我們證明了該測定法對高通量篩選平臺的適用性，并驗證了從前列腺癌細胞中的小型靶向文庫篩選中出現(xiàn)的兩個初始命中。”
“McEwan 和他的同事努力解決前列腺癌中明確的、未滿足的醫(yī)療需求。對這種類型前列腺癌的新化學命中和藥物再利用和重新定位的影響將非常高，突出了新檢測方法開發(fā)的重要性，” ASSAYand Drug Development Technologies主編 Bruce Melancon 博士說，范德比爾特大學沃倫神經(jīng)科學藥物發(fā)現(xiàn)中心藥物化學主任。
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